Классификация средств для лечения сахарного диабета

Препараты подгрупп исключены. Включить

Гипогликемические, или противодиабетические средства — лекарственные средства, снижающие уровень глюкозы в крови и применяемые для лечения сахарного диабета.

Наряду с инсулином, препараты которого пригодны только для парентерального применения, существует ряд синтетических соединений, оказывающих гипогликемическое действие и эффективных при приеме внутрь. Основное применение эти ЛС имеют при сахарном диабете типа 2.

Пероральные гипогликемические (сахароснижающие) средства можно классифицировать следующим образом:

производные сульфонилмочевины (глибенкламид, гликвидон, гликлазид, глимепирид, глипизид, хлорпропамид);

меглитиниды (натеглинид, репаглинид);

бигуаниды (буформин, метформин, фенформин);

тиазолидиндионы (пиоглитазон, росиглитазон, циглитазон, энглитазон, троглитазон);

ингибиторы альфа-глюкозидаз (акарбоза, миглитол);

Гипогликемические свойства у производных сульфонилмочевины были обнаружены случайно. Способность соединений этой группы оказывать гипогликемическое действие была обнаружена в 50-х годах, когда у больных, получавших антибактериальные сульфаниламидные препараты для лечения инфекционных заболеваний, было отмечено понижение содержания глюкозы в крови. В связи с этим начался поиск производных сульфаниламидов с выраженным гипогликемическим эффектом и в 50-е гг. был осуществлен синтез первых производных сульфонилмочевины, которые можно было применять для лечения сахарного диабета. Первыми такими препаратами были карбутамид (Германия, 1955 г.) и толбутамид (США, 1956 г.). В начале 50-х гг. эти производные сульфонилмочевины начали применяться в клинической практике. В 60–70-х гг. появились препараты сульфонилмочевины II поколения. Первый представитель препаратов сульфонилмочевины второй генерации — глибенкламид — начал применяться для лечения сахарного диабета в 1969 г., в 1970 г. начали использовать глиборнурид, с 1972 г. — глипизид. Почти одновременно появились гликлазид и гликвидон.

В 1997 г. для лечения сахарного диабета был разрешен репаглинид (группа меглитинидов).

История применения бигуанидов берет начало еще в Средних веках, когда для лечения сахарного диабета использовали растение Galega officinalis (французская лилия). В начале XIX века из этого растения был выделен алкалоид галегин (изоамиленгуанидин), но в чистом виде он оказался очень токсичным. В 1918–1920 гг. были разработаны первые ЛС — производные гуанидина — бигуаниды. Впоследствии, из-за открытия инсулина, попытки лечить сахарный диабет бигуанидами отошли на второй план. Бигуаниды (фенформин, буформин, метформин) были внедрены в клиническую практику только в 1957–1958 гг. вслед за производными сульфонилмочевины I генерации. Первым препаратом этой группы был фенформин (в связи с выраженным побочным эффектом — развитием лактацидоза — изъят из употребления). Буформин, обладающий относительно слабым гипогликемическим действием и потенциальной опасностью развития лактацидоза, также был снят с производства. В настоящее время из группы бигуанидов применяется только метформин.

Тиазолидиндионы (глитазоны) вошли в клиническую практику в 1997 г. Первым ЛС, допущенным к применению в качестве гипогликемического средства, был троглитазон, но в 2000 году его использование было запрещено из-за высокой гепатотоксичности. На сегодняшний день из этой группы применяются два ЛС — пиоглитазон и росиглитазон.

Действие производных сульфонилмочевины связано, главным образом, со стимуляцией бета-клеток поджелудочной железы, сопровождающейся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Основной предпосылкой для проявления их эффекта является наличие в поджелудочной железе функционально активных бета-клеток. На мембране бета-клеток производные сульфонилмочевины cвязываются со специфическими рецепторами, ассоциированными c АТФ-зависимыми калиевыми каналами. Ген рецептора сульфонилмочевины клонирован. Установлено, что классический высокоаффинный рецептор сульфонилмочевины (SUR-1) представляет собой белок с молекулярной массой 177 кДа. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид связывается с другим белком, сопряженным с АТФ-зависимыми калиевыми каналами и имеющим молекулярную массу 65 кДа (SUR-X). Кроме того, в состав К + -канала входит внутримембранная субъединица Kir 6.2 (белок с молекулярной массой 43 кДа), которая отвечает за транспорт ионов калия. Считают, что в результате этого взаимодействия происходит «закрытие» калиевых каналов бета-клеток. Повышение концентрации ионов К + внутри клетки способствует деполяризации мембран, открытию потенциал-зависимых Ca 2+ -каналов, увеличению внутриклеточного содержания ионов кальция. Результатом этого является высвобождение запасов инсулина из бета-клеток.

При длительном лечении производными сульфонилмочевины их первоначальный стимулирующий эффект на секрецию инсулина исчезает. Полагают, что это обусловлено уменьшением числа рецепторов на бета-клетках. После перерыва в лечении реакция бета-клеток на прием препаратов этой группы восстанавливается.

Некоторые препараты сульфонилмочевины оказывают также внепанкреатическое действие. Экстрапанкреатические эффекты не имеют большого клинического значения, к ним относят увеличение чувствительности инсулинозависимых тканей к эндогенному инсулину и снижение образования глюкозы в печени. Механизм развития этих эффектов обусловлен тем, что эти ЛС (особенно глимепирид) увеличивают число инсулиночувствительных рецепторов на клетках-мишенях, улучшают инсулино-рецепторное взаимодействие, восстанавливают трансдукцию пострецепторного сигнала.

Кроме того, имеются данные, что призводные сульфонилмочевины стимулируют высвобождение соматостатина и тем самым подавляют секрецию глюкагона.

I поколение: толбутамид, карбутамид, толазамид, ацетогексамид, хлорпропамид.

II поколение: глибенкламид, глизоксепид, глиборнурил, гликвидон, гликлазид, глипизид.

В настоящее время в России препараты сульфонилмочевины I поколения практически не применяют.

Основное отличие препаратов II поколения от производных сульфонилмочевины I поколения — бóльшая активность (в 50–100 раз), что позволяет использовать их в более низких дозах и, соответственно, снижает вероятность возникновения побочных эффектов. Отдельные представители гипогликемических производных сульфонилмочевины I и II поколения различаются по активности и переносимости. Так, суточная доза препаратов I поколения — толбутамида и хлорпропамида — 2 и 0,75 г соответственно, а препаратов II поколения — глибенкламида — 0,02 г; гликвидона — 0,06–0,12 г. Препараты II поколения обычно лучше переносятся больными.

Препараты сульфонилмочевины имеют различную выраженность и продолжительность действия, что и определяет выбор ЛС при назначении. Наиболее выраженным гипогликемическим эффектом из всех производных сульфонилмочевины обладает глибенкламид. Он используется как эталон для оценки гипогликемического действия вновь синтезируемых препаратов. Мощное гипогликемическое действие глибенкламида обусловлено тем, что он обладает наибольшим сродством к АТФ-зависимым калиевым каналам бета-клеток поджелудочной железы. В настоящее время глибенкламид выпускают как в виде традиционной лекарственной формы, так и в виде микронизированной формы — измельченная особым образом форма глибенкламида, обеспечивающая оптимальный фармакокинетический и фармакодинамический профиль за счет быстрого и полного всасывания (биодоступность — около 100%) и дающая возможность использовать ЛС в меньших дозах.

Гликлазид — второе по частоте назначения после глибенкламида пероральное гипогликемическое средство. Помимо того, что гликлазид оказывает гипогликемическое действие, он улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, положительно влияет на систему гемостаза и микроциркуляции; предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражение сетчатой оболочки глаза; подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину, а также проявляет антиоксидантные свойства.

Гликвидон является ЛС, которое можно назначать пациентам с умеренно выраженными нарушениями функции почек, т.к. через почки выводится лишь 5% метаболитов, остальное (95%) — через кишечник.

Глипизид, обладая выраженным эффектом, представляет минимальную опасность в плане гипогликемических реакций, поскольку не кумулирует и не имеет активных метаболитов.

Пероральные противодиабетические препараты являются основными средствами лекарственной терапии сахарного диабета типа 2 (инсулинонезависимого) и обычно назначаются больным старше 35 лет без кетоацидоза, дефицита питания, осложнений или сопутствующих заболеваний, требующих немедленной инсулинотерапии.

Препараты группы сульфонилмочевины не рекомендуются больным, у которых при правильной диете суточная потребность в инсулине превышает 40 ЕД. Также их не назначают больным тяжелыми формами сахарного диабета (при выраженной недостаточности бета-клеток), при наличии кетоза или диабетической комы в анамнезе, при гипергликемии выше 13,9 ммоль/л (250 мг%) натощак и высокой глюкозурии на фоне диетотерапии.

Перевод на лечение препаратами сульфонилмочевины больных сахарным диабетом, находящихся на инсулинотерапии, возможен, если нарушения углеводного обмена компенсируются при дозах инсулина менее 40 ЕД/сут. При дозах инсулина до 10 ЕД/сут можно сразу перейти на лечение производными сульфонилмочевины.

Длительное применение производных сульфонилмочевины может вызвать развитие резистентности, преодолеть которую позволяет комбинированная терапия с препаратами инсулина. При сахарном диабете типа 1 сочетание препаратов инсулина с производными сульфонилмочевины дает возможность снизить суточную потребность в инсулине и способствует улучшению течения заболевания, в том числе замедлению прогрессирования ретинопатии, что в определенной степени связано с ангиопротективной активностью производных сульфонилмочевины (особенно II поколения). Вместе с тем, имеются указания на их возможное атерогенное действие.

Кроме того, что производные сульфонилмочевины комбинируют с инсулином (такую комбинацию считают целесообразной, если состояние пациента не улучшается при назначении более 100 ЕД инсулина в день), иногда их комбинируют с бигуанидами и акарбозой.

При использовании сульфонамидных гипогликемических препаратов следует учитывать, что антибактериальные сульфаниламиды, непрямые антикоагулянты, бутадион, салицилаты, этионамид, тетрациклины, левомицетин, циклофосфан тормозят их метаболизм и повышают эффективность (возможно развитие гипогликемии). При сочетании производных сульфонилмочевины с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид и др.) и БКК (нифедипин, дилтиазем и др.) в больших дозах возникает антагонизм — тиазиды препятствуют эффекту производных сульфонилмочевины вследствие открытия калиевых каналов, а БКК нарушают поступление ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы.

Производные сульфонилмочевины усиливают действие и непереносимость алкоголя, вероятно в связи с задержкой окисления ацетальдегида. Возможны антабусоподобные реакции.

Все сульфонамидные гипогликемические препараты рекомендуется принимать за 1 ч до еды, что способствует более выраженному понижению постпрандиальной (после приема пищи) гликемии. В случае сильной выраженности диспептических явлений рекомендуют применять эти ЛС после еды.

Нежелательными эффектами производных сульфонилмочевины, помимо гипогликемии, являются диспептические расстройства (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), холестатическая желтуха, повышение массы тела, обратимая лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, аллергические реакции (в т.ч. зуд, эритема, дерматит).

Использование препаратов сульфонилмочевины в период беременности не рекомендуется, т.к. большинство из них относится к классу С по FDA (Food and Drug Administration), вместо них назначают инсулинотерапию.

Пожилым пациентам не рекомендуют применять длительно действующие ЛС (глибенкламид) в связи с повышенным риском развития гипогликемии. В этом возрасте предпочтительнее использовать короткодействующие производные — гликлазид, гликвидон.

Меглитиниды — прандиальные регуляторы (репаглинид, натеглинид).

Репаглинид — производное бензойной кислоты. Несмотря на отличие по химической структуре от производных сульфонилмочевины, он также блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя тем самым инкрецию инсулина. Инсулинотропный ответ на прием пищи развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается). Как и у производных сульфонилмочевины, основной побочный эффект — гипогликемия. С осторожностью назначают репаглинид больным с печеночной и/или почечной недостаточностью.

Натеглинид — производное D-фенилаланина. В отличие от других пероральных сахароснижающих средств, эффект натеглинида на секрецию инсулина более быстрый, но менее стойкий. Применяют натеглинид преимущественно для снижения постпрандиальной гипергликемии при диабете типа 2.

Бигуаниды, которые начали использовать для лечения сахарного диабета типа 2 в 70-е годы, не стимулируют секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Их действие в основном определяется угнетением глюконеогенеза в печени (в т.ч. гликогенолиза) и повышением утилизации глюкозы периферическими тканями. Они также тормозят инактивирование инсулина и улучшают его связывание с инсулиновыми рецепторами (при этом повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм).

Бигуаниды (в отличие от производных сульфонилмочевины) не снижают уровень глюкозы в крови у здоровых людей и у больных диабетом типа 2 после ночного голодания, но существенно ограничивают его возрастание после приема пищи, не вызывая при этом гипогликемию.

Гипогликемические бигуаниды — метформин и другие — также применяют при сахарном диабете типа 2. Помимо сахароснижающего действия, бигуаниды при длительном применении положительно влияют на липидный обмен. Препараты этой группы тормозят липогенез (процесс, при котором глюкоза и другие вещества превращаются в организме в жирные кислоты), активируют липолиз (процесс расщепления липидов, особенно содержащихся в жире триглицеридов, на составляющие их жирные кислоты под действием фермента липазы), понижают аппетит, способствуют уменьшению массы тела. В ряде случаев их применение сопровождается уменьшением содержания триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) в сыворотке крови. При сахарном диабете типа 2 нарушения углеводного обмена сочетаются с выраженными изменениями липидного обмена. Так, 85–90% больных сахарным диабетом типа 2 имеют повышенную массу тела. Поэтому при сочетании сахарного диабета типа 2 с избыточной массой тела показаны ЛС, нормализующие липидный обмен.

Показанием к назначению бигуанидов является сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности диетотерапии, а также при неэффективности препаратов сульфонилмочевины.

При отсутствии инсулина эффект бигуанидов не проявляется.

Бигуаниды могут применяться в комбинации с инсулином при наличии резистентности к нему. Сочетание этих препаратов с производными сульфонамидов показано в случаях, когда последние не обеспечивают полной коррекции нарушений метаболизма. Бигуаниды могут вызывать развитие молочно-кислого ацидоза (лактацидоз), что ограничивает применение препаратов этой группы.

Бигуаниды могут применяться в комбинации с инсулином при наличии резистентности к нему. Сочетание этих препаратов с производными сульфонамидов показано в случаях, когда последние не обеспечивают полной коррекции нарушений метаболизма. Бигуаниды могут вызывать развитие молочно-кислого ацидоза (лактацидоз), что ограничивает применение некоторых препаратов этой группы.

Бигуаниды противопоказаны при наличии ацидоза и склонности к нему (провоцируют и усиливают накопление лактата), при состояниях, сопровождающихся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия) и др.

Побочные эффекты бигуанидов отмечаются чаще, чем у производных сульфонилмочевины (20% против 4%), прежде всего это побочные реакции со стороны ЖКТ: металлический привкус во рту, диспептические явления и др. В отличие от производных сульфонилмочевины, гипогликемия при применении бигуанидов (например метформина) возникает очень редко.

Лактацидоз, появляющийся иногда при приеме метформина, относят к серьезным осложнениям, поэтому не следует назначать метформин при почечной недостаточности и состояниях, которые предрасполагают к его развитию — нарушение функции почек и/или печени, сердечная недостаточность, патология легких.

Бигуаниды не следует назначать одновременно с циметидином, поскольку они конкурируют друг с другом в процессе канальцевой секреции в почках, что может привести к кумуляции бигуанидов, кроме того, циметидин снижает биотрансформацию бигуанидов в печени.

Комбинация глибенкламида (производное сульфонилмочевины II поколения) и метформина (бигуанид) оптимально сочетает их свойства, позволяя достичь требуемого гипогликемического эффекта при меньшей дозе каждого из ЛС и снизить, тем самым, риск развития побочных эффектов.

С 1997 года в клиническую практику вошли тиазолидиндионы (глитазоны), в основе химической структуры которых лежит тиазолидиновое кольцо. В эту новую группу противодиабетических средств входят пиоглитазон и росиглитазон. ЛС этой группы повышают чувствительность тканей-мишеней (мышцы, жировая ткань, печень) к инсулину, понижают синтез липидов в мышечных и жировых клетках. Тиазолидиндионы являются селективными агонистами ядерных рецепторов PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor-gamma). У человека эти рецепторы находятся в основных для действия инсулина «тканях-мишенях»: в жировой ткани, в скелетной мускулатуре и печени. Ядерные рецепторы PPARγ регулируют транскрипцию инсулиноответственных генов, вовлеченных в контроль за продукцией, транспортом и утилизацией глюкозы. Кроме того, PPARγ-чувствительные гены принимают участие в метаболизме жирных кислот.

Для того чтобы тиазолидиндионы оказывали свой эффект, необходимо присутствие инсулина. Эти ЛС снижают инсулинорезистентность периферических тканей и печени, увеличивают расход инсулинозависимой глюкозы и уменьшают выброс глюкозы из печени; снижают средние уровни триглицеридов, увеличивают концентрацию ЛПВП и холестерина; предотвращают гипергликемию натощак и после приема пищи, а также гликозилирование гемоглобина.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз (акарбоза, миглитол) тормозят расщепление поли- и олигосахаридов, уменьшая образование и всасывание глюкозы в кишечнике и предупреждая тем самым развитие постпрандиальной гипергликемии. Принятые с пищей углеводы в неизмененном виде попадают в нижние отделы тонкого и толстый кишечник, при этом всасывание моносахаридов пролонгируется до 3–4 ч. В отличие от сульфонамидных гипогликемических средств они не увеличивают высвобождение инсулина и, следовательно, не вызывают гипогликемию.

Показано, что длительная терапия акарбозой сопровождается достоверным снижением риска развития кардиальных осложнений атеросклеротического характера. Применяют ингибиторы альфа-глюкозидаз в виде монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами. Начальная доза составляет 25–50 мг непосредственно перед едой или во время еды, и в последующем может быть постепенно увеличена (максимальная суточная доза 600 мг).

Показаниями к назначению ингибиторов альфа-глюкозидаз являются сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (курс которой должен составлять не менее 6 мес), а также сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии).

Препараты этой группы могут вызывать диспептические явления, обусловленные нарушением переваривания и всасывания углеводов, которые метаболизируются в толстом кишечнике с образованием жирных кислот, углекислого газа и водорода. Поэтому при назначении ингибиторов альфа-глюкозидаз необходимо строгое соблюдение диеты с ограниченным содержанием сложных углеводов, в т.ч. сахарозы.

Акарбозу можно комбинировать с другими противодиабетическими средствами. Неомицин и колестирамин усиливают действие акарбозы, при этом возрастают частота и тяжесть побочных эффектов со стороны ЖКТ. При совместном применении с антацидами, адсорбентами и ферментами, улучшающими процесс пищеварения, эффективность акарбозы снижается.

В настоящее время появился принципиально новый класс гипогликемических средств — инкретиномиметики. Инкретины — гормоны, которые секретируются некоторыми типами клеток тонкого кишечника в ответ на прием пищи и стимулируют секрецию инсулина. Выделены два гормона — глюкагоноподобный полипептид (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП).

К инкретиномиметикам относят 2 группы препаратов:

— вещества, имитирующие действие ГПП-1 — аналоги ГПП-1 (лираглутид, эксенатид, ликсисенатид);

— вещества, пролонгирующие действие эндогенного ГПП-1 вследствие блокады дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) — фермента, разрушающего ГПП-1 — ингибиторы ДПП-4 (ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин, алоглиптин).

Таким образом, группа гипогликемических средств включает целый ряд эффективных препаратов. Они обладают различным механизмом действия, отличаются по фармакокинетическим и фармакодинамическим параметрам. Знание этих особенностей позволяет врачу сделать максимально индивидуальный и правильный выбор терапии.

источник

Сегодня существуют сахароснижающие препараты для перорального применения, помогающие человеку, страдающему от сахарного диабета, избежать инъекций инсулина даже при избыточном весе тела. Аптеки предлагают огромный выбор лекарственных средств, которые помогают больному поддерживать необходимый уровень гликемии. Людям, у которых инсулин вырабатывается в недостаточном количестве, полезно узнать о свойствах и действии принимаемых лекарств. Это поможет их осознанной борьбе с недугом.

В 2016 году по статистике Всемирной организации здоровья людей, болеющих сахарным диабетом среди взрослого населения планеты, насчитывалось 8,5%. Неслучайно ученые мира объединились над созданием действенных лекарственных препаратов против этого недуга. Сахароснижающими называют лекарственные средства, созданные на основе химических веществ, способных активизировать секрецию инсулина поджелудочной железой, замедлять выработку глюкозы печенью или активировать использование сахара тканями организма человека.

Разобраться в большом количестве противодиабетических лекарств, предлагаемых фармакологией, поможет сравнительная таблица основных классов сахароснижающих средств:

Торговые названия лекарств

Применяются при 1 и 2 типах сахарного диабета; совместимы в комбинации с дозировками инсулина или сахароснижающими препаратами других классов; некоторые из них выводятся кишечником; имеют сахароснижающий эффект до 2%; препараты третьего поколения быстро достигают пик секреции инсулина

Провоцируют чувство голода, способствуют прибавке в весе; препараты второго поколения увеличивают риск инфаркта миокарда при приеме; имеют побочный эффект в виде гипогликемии

В течение получаса после приема лекарства вызывают секрецию инсулина; не способствуют повышению концентрации инсулина в промежутках между едой; не провоцируют развитие инфаркта миокарда

Имеют короткий срок действия; способствуют увеличению веса у диабетиков;

не дают эффекта при длительном приеме; имеют сахароснижающий эффект до 0,8%, имеют гипогликемию как побочный эффект

Не провоцируют чувство голода; активируют расщепление жиров; разжижают кровь; имеют сахаросжигающий эффект 1,5-2%; уменьшают содержание холестерина

Способствуют образованию молочной кислоты, приводящей к отравлению организма

Авандамет, Глюкофаж, Сиофор, Метфогамма

Снижают количество жирных кислот в крови; эффективно снижают инсулинорезистентность

Имеют сахароснижающий эффект до 1,4%; увеличивают риск смерти от сосудистых и сердечных заболеваний; способствует увеличению массы тела больного

Актос, Авандий, Пиоглар, Роглит

Не приводит к развитию гипогликемии; снижает вес больного; уменьшает атеросклероз сосудов

Имеют сахароснижающую активность до 0,8%

Не подвергают риску гипогликемии; не влияют на массу тела больного; умеренно снижают артериальное давление

Имеют низкую сахароснижающую активность (до 1%)

Сахаропонижающие препараты при диабете 2 типа, получаемые из сульфамида, своим действием стимулирующие клетки поджелудочной железы для выработки инсулина, относят к группе производных сульфонилмочевины. Лекарства на основе сульфамида обладают противоинфекционным действием, однако при их использовании наблюдается сахароснижающий эффект. Это свойство стало причиной для разработки учеными лекарственных препаратов производных сульфонилмочевины, способных снижать показатель гликемии. Можно выделить несколько поколений лекарств этого класса:

  • 1 поколение – Толбутамид, Ацетогексамид, Хлорпропамид и пр.;
  • 2 поколение – Глибенкламид, Глизоксепид, Глипизид и др.;
  • 3 поколение – Глимепирид.

Противодиабетические препараты нового поколения отличаются от двух предыдущих различной степенью активности основных веществ, что позволяет существенно снизить дозу таблеток и уменьшить вероятность нежелательных терапевтических проявлений. Механизм действия препаратов сульфонилмочевины таков:

  • усиливают действие инсулина;
  • увеличивают чувствительную активность рецепторов тканей к инсулину и их количество;
  • повышают скорость утилизации глюкозы в мышцах и печени, тормозя ее выход;
  • активизируют поглощение, окисление глюкозы в жировой ткани;
  • подавляют альфа-клетки – антагонисты инсулина;
  • способствуют повышению в плазме крови микроэлементов магния, железа.

Не рекомендуется продолжительное время употреблять сахаропонижающие таблетки класса сульфонилмочевины из-за возможности развития устойчивости пациента к препарату, что снижает лечебный эффект. Однако при диабете первого типа такой подход улучшит течение болезни и приведет к возможности уменьшить суточную потребность организма в инсулине.

Сахароснижающие лекарства сульфонилмочевины назначают, если:

  • у больного повышенная или нормальная масса тела;
  • нельзя избавиться от заболевания одной лишь диетой;
  • заболевание длится менее 15 лет.

Противопоказания к применению препаратов:

  • анемия;
  • беременность;
  • патологии почек и печени;
  • инфекционные заболевания;
  • повышенная чувствительность к содержащимся в составе лекарства компонентам.

Побочные эффекты, проявляющиеся при приеме этого вида сахароснижающих таблеток:

  • риск гипогликемии;
  • дисбактериоз;
  • гипонатриемия;
  • холестатический гепатит;
  • головная боль;
  • сыпь;
  • нарушение состава крови.

Короткодействующие препараты, способные стремительно повысить секрецию инсулина посредством функционирования поджелудочной железы, тем самым эффективно контролировать уровень сахара в крови после еды, относят к классу глинидов. Если гипергликемия проявляется натощак, применение глинидов нецелесообразно, так как они не смогут купировать ее. Эти сахароснижающие лекарства назначают пациенту, если концентрацию глюкозы в его крови невозможно нормализовать с помощью одних физических нагрузок и диеты.

Лекарственные средства этого класса следует принимать перед едой, чтобы предупреждать резкое повышение гликемии в процессе переваривания пищи. И хотя лекарства, относящиеся к глинидам необходимо принимать часто, это эффективно стимулирует секрецию инсулина в организме. К противопоказаниям использования данных средств относятся:

  • первый тип сахарного диабета;
  • хроническое заболевание почек;
  • беременность и лактация;
  • тяжелые нарушения в функционировании печени;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарства;
  • возраст больного до 15 лет и более 75 лет.

При терапии глинидами, имеется вероятность развития гипогликемии. Известны случаи нарушения зрения пациента при колебаниях уровня глюкозы в крови при длительном приеме этих сахароснижающих таблеток. К нежелательным эффектам при лечении глинидами следует отнести:

  • чувство тошноты и рвота;
  • кожная сыпь, как проявление аллергии;
  • понос;
  • боль в суставах.

Лекарства группы меглитинидов относится к классу глинидов и представлены таблетированными препаратами репаглинид (Новонорм) и натеглинид (Старликс). Механизм действия этих таблеток основан на воздействии их на специальные рецепторы, которые открывают кальциевые каналы в мембранах бета-клеток, в силу чего приток кальция инициирует повышенную секрецию инсулина. Это и приводит к снижению гликемии после еды. Вероятность гипогликемии между двумя приемами пищи снижается.

Использование таблеток Новонорм или Старликс для лечения диабета способствует более мощному продуцированию инсулина, чем при приеме пациентом сахароснижающих таблеток производных сульфонилмочевины. Начало действия Новонорма наступает через 10 минут, что предупреждает всасывание глюкозы в избыточном количестве после еды больного. Активность Старликса быстро теряется и уровень инсулина уже через 3 часа становится прежним. Удобство применения этих препаратов заключается в том, что их не нужно принимать без приема пищи.

Гипогликемические препараты бигуаниды являются производными гуанидина. Они, в отличие от производных сульфонилмочевины и глинидов, не провоцируют выброс инсулина за счет перенапряжения поджелудочной железы. Бигуаниды способны замедлять образование глюкозы печенью, усиливать процесс использования сахара тканями организма, что уменьшает инсулинорезистентность. Эта группа сахароснижающих препаратов влияет на обмен углеводов за счет замедления всасывания глюкозы в кишечнике человека.

К классу бигуанидов относится метформин. Сахароснижающие таблетки этого класса врач назначает пациентам, у которых есть осложнения при диабете, и необходимость похудеть. При этом дозу метформина постепенно увеличивают путем подбора до нужного результата. Больным диабетом 1 типа назначают метформин совместно с необходимой дозой инсулина. Это лекарство запрещено применять при:

  • сердечно-сосудистых заболеваниях;
  • возрасте до 15 лет;
  • употреблении алкоголя;
  • заболеваниях почек и печени;
  • беременности и кормлении грудью;
  • гиповитаминозе В;
  • дыхательной недостаточности;
  • острые инфекционные заболевания.

Среди противопоказаний этого сахароснижающего средства выделяют:

  • расстройства пищеварения;
  • тошнота;
  • анемия;
  • ацидоз;
  • отравление молочной кислотой;
  • при передозировках – гипогликемия.

Следующий класс сахароснижающих препаратов представляют глитазоны. В основе их химической структуры лежит тиазолидиновое кольцо, поэтому их еще называют тиазолидиндионами. С 1997 года как противодиабетические средства этого класса используют таблетки для снижения сахара в крови пиоглитазон и росиглитазон. Механизм действия у них такой же, как у бигуанидов, то есть основан на повышении чувствительности периферических тканей и печени к инсулину, понижении синтеза липидов в клетках. Глитазоны в большей степени понижают инсулинорезистентность тканей, чем метроформин.

Женщинам, принимающим глитазоны, рекомендуют усиливать контрацепцию, потому что эти лекарства стимулируют появление овуляции даже на начальной стадии климакса. Максимальная концентрация активных веществ этих лекарств в организме пациента наблюдается спустя 2 часа после перорального приема. К побочным действиям этого лекарственного средства относят:

  • гипогликемия;
  • риск перелома трубчатых костей;
  • печеночная недостаточность;
  • гепатит;
  • задержка жидкости в организме;
  • сердечная недостаточность;
  • анемия.

Глитазоны запрещено назначать при:

  • заболеваниях печени;
  • отеках любого происхождения;
  • беременности и лактации;
  • СД 1 типа.

Еще одним классом новых сахароснижающих лекарств являются Инкретиномиметики. Их механизм действия основан на блокировке функционирования ферментов, которые расщепляют биологически активные вещества инкретины, способствующие выработке инсулина поджелудочной железой. Вследствие этого продлевается действие гормонов инкретинов, снижается выработка глюкозы печенью, замедляется опорожнение желудка.

К инкретиномиметикам относятся 2 группы: агонисты рецепторов глюкагоноподобного полипептида–1 (агонисты ГПП-1) и ингибиторы дипептидилпептидазы 4. К агонистам ГПП-1 относятся такие средства как эксенатид, лираглутид. Эти лекарства подойдут больным, которые страдают ожирением, потому что лечение ними не влияет на массу тела пациентов. При монотерапии этими сахароснижающими таблетками существует низкий риск гипогликемии.

Применять инкретиномиметики запрещается при хронических заболеваниях кишечника, почек и беременным. Среди нежелательных действий таблеток наблюдают:

  • боли в животе;
  • диарея;
  • тошнота;
  • кожная сыпь;
  • головные боли;
  • заложенность носа.

Гипогликемические средства ингибиторы дипептидилпептидазы 4 относятся к классу инкретиномиметиков. Они представлены препаратами вилдаглиптин, ситаглиптин, саксаглиптин. Ценным качеством их является улучшение гликемии вследствие восстановления нормальной функции поджелудочной железы пациента. Противопоказания и побочные действия этих лекарственных средств такие же, как и у инкретиномиметиков.

К назначению комбинированных сахароснижающих средств врачи прибегают, если монотерапия диабета не приносит должного эффекта. Одно лекарство иногда не справляется с несколькими проблемами здоровья пациента, которые сопутствуют этой болезни. В таком случае одно комбинированное сахароснижающее средство заменяет несколько препаратов для понижения уровня глюкозы в крови больного. В этом случае значительно снижается риск побочных явлений. Комбинации тиазолидиндионов и метформина в сахароснижающих таблетках врачи считают самыми эффективными.

Второй по эффективности является комбинация сульфонилмочевины и бигуанида. Примером такой комбинации могут служить таблетки Глибомет. Его назначают, когда монотерапия одного из компонентов (бигуанида или сульфонилмочевины) не принесла должного результата. Это лекарство противопоказано детям и беременным женщинам, людям с нарушениями функции почек и печени. Гипогликемический эффект наступает спустя 1,5 часа после приема лекарственного средства и продолжается до 12 часов. Прием этого лекарства не влияет на вес больного.

Уровень цен на сахароснижающие средства в пределах Москвы разнится, поэтому стоит сравнить стоимость препаратов в аптеках разных регионов столицы и рассмотреть предложения о доставке:

источник

Основные принципы лечения сахарного диабета 2-го типа (СД-2):

  • обучение и самоконтроль;
  • диетотерапия;
  • дозированные физические нагрузки;
  • таблетированные сахарснижающие препараты (ТСП);
  • инсулинотерапия (комбинированная или монотерапия).

Медикаментозную терапию СД-2 назначают в тех случаях, когда диетические мероприятия и увеличение физических нагрузок на протяжении 3 месяцев не позволяют достичь цели лечения конкретного больного.

Применение ТСП, как основного вида гипогликемизирующей терапии СД-2, противопоказано при:

  • наличии всех острых осложнений сахарного диабета (СД);
  • тяжелых поражениях печени и почек любой этиологии, протекающих с нарушением их функции;
  • беременности;
  • родах;
  • лактации;
  • болезнях крови;
  • острых воспалительных заболеваниях;
  • органической стадии сосудистых осложнений СД;
  • хирургических вмешательствах;
  • прогрессирующем снижении массы тела.

Не рекомендуется применение ТСП у лиц с длительно существующим воспалительным процессом в любом органе.

Фармакотерапия сахарного диабета 2-го типа строится исходя из воздействия на основные патогенетические звенья данного заболевания: нарушение секреции инсулина, наличие инсулинорезистентности, повышение продукции глюкозы в печени, глюкозотоксичность. Действие наиболее распространенных таблетированных сахарснижающих препаратов основано на включении механизмов, позволяющих компенсировать негативное влияние указанных патологических факторов (Алгоритм лечения больных СД-2 типа представлен на рис. 9.1).

Рисунок 9.1. Алгоритм лечения больных СД-2

В соответствии с точками приложения действия ТСП делятся на три основные группы:

1) Усиливающие секрецию инсулина: стимуляторы синтеза и/или высвобождения инсулина В-клетками — препараты сульфанилмочевины (ПСМ), несульфанилмочевинные секретагоги (глиниды).
2) Уменьшающие инсулинорезистентность (повышающие чувствительность к инсулину): подавляющие повышенную продукцию глюкозы печени и усиливающие утилизацию глюкозы периферическими тканями. Сюда относятся бигуаниды и тиазолиндионы (глитазоны).
3) Подавляющие всасывание углеводов в кишечнике: ингибиторы a-глюкозидазы (табл. 9.1.).

Таблица 9.1. Механизм действия пероральных сахарснижающих препаратов

В настоящее время к этим группам лекарственных средств относятся:

1. Препараты сульфанилмочевины 2-й генерации:

  • глибенкламид (Манинил 5 мг, Манинил 3,5 мг, Манинил 1,75 мг)
  • гликлазид (Диабетон МВ)
  • глимепирид (Амарил)
  • гликвидон (Глюренорм)
  • глипизид (Глибенез-ретард)

2. Несульфанилмочевинные секретагоги или прандиальные регуляторы гликемии (глиниды, меглитиниды):

  • репаглинид (Новонорм)
  • натеглинид (Старликс)

3. Бигуаниды:

  • метформин (Глюкофаж, Сиофор, Формин Плива)

4. Тиазолидиндионы (глитазоны): сенситайзеры, способные повышать чувствительность периферических тканей к действию инсулина:

  • розиглитазон (Авандиа)
  • пиоглитазон (Актос)

5. Блокаторы a-глюкозидазы:

Механизм гипогликемизирующего действия ПСМ заключается в усилении синтеза и секреции инсулина В-клетками поджелудочной железы, снижении неоглюкогенеза в печени, уменьшении выхода глюкозы из печени, повышении чувствительности к инсулину инсулинзависимых тканей в результате воздействия на рецепторы.

В настоящее время в клинической практике используются ПСМ II генерации, имеющие по сравнению препараты сульфанилмочевины I генерации (хлорпропамид, толбутамид, карбутамид) ряд преимуществ: они обладают более высокой гипогликемизирующей активностью, имеют меньше побочных воздействий, реже взаимодействуют с другими лекарственными средствами, выпускаются в более удобной форме. Показания и противопоказания к их приему представлены в табл. 9.2.

Таблица 9.2. Показания и противопоказания к приему препаратов

Терапию ПСМ начинают с однократного приема перед завтраком (за 30 мин до еды) в наименьшей дозе, при необходимости постепенно увеличивая ее с интервалом в 5-7 дней до получения желаемого снижения гликемии. Препарат с более быстрым всасыванием (микронизированный глибенкламид — манинил 1,75 мг, манинил 3,5 мг) принимают за 15 мин до еды. Лечение ТСП рекомендуется начинать с более мягких средств, таких как гликлазид (диабетон МВ) и лишь в последующем переходить на более мощные препараты (манинил, амарил). ПСМ с короткой продолжительностью действия (глипизид, гликвидон) можно сразу назначать 2-3 раза в сутки (табл.10).

Глибенкламид (манинил, бетаназ, даонил, эуглюкон) является наиболее часто применяемым препаратом сульфанилмочевины. Он полностью метаболизируется в организме с образованием активных и неактивных метаболитов и имеет двойной путь выведения (50% через почки и значительная часть с желчью). При наличии почечной недостаточности снижается его связывание с белками (при гипоальбуминурии) и возрастает риск развития гипогликемии.

Таблица 10. Характеристика доз и приема ПСМ

Глипизид (глибенез, глибенез ретард) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, что уменьшает риск развития гипогликемии. Преимуществом глипизида замедленного высвобождения является то, что высвобождение его активной субстанции идет постоянно и не зависит от приема пищи. Увеличение секреции инсулина при его использовании происходит в основном в ответ на прием пищи, что также снижает риск гипогликемии.

Глимепирид (амарил) — новый таблетированный сахарснижающий препарат, который иногда относят к III генерации. Он имеет 100%-ную биодоступность и обусловливает избирательный выбор инсулина из В-клеток только в ответ на прием пищи; не блокирует снижения секреции инсулина при физической нагрузке. Эти особенности действия глимепирида уменьшают вероятность возникновения гипогликемии. Препарат имеет двойной путь выведения: с мочой и желчью.

Гликлазид (диабетон МВ) также характеризуется абсолютной биодоступностью (97%) и метаболизируется в печени без образования активных метаболитов. Пролонгированная форма гликлазида — диабетон МВ (новая форма модифицированного высвобождения) обладает способностью к быстрому обратимому связыванию с рецепторами к ТСП, что позволяет снизить вероятность развития вторичной резистентности и уменьшить риск развития гипогликемии. В терапевтических дозах этот препарат способен снижать выраженность оксидативного стресса. Эти особенности фармакокинетики диабетона МВ позволяют применять его у больных с заболеваниями сердца, почек и лиц пожилого возраста.

Тем не менее, в каждом конкретном случае дозу ПСМ следует подбирать индивидуально, помня о высоком риске гипогликемических состояний у лиц старческого возраста.

Гликвидон выделяется двумя наиболее характерными особенностями: кратковременным действием и минимальным выведением через почки (5%). 95% препарата выводится из организма с желчью. Эффективно снижает уровень гликемии натощак и после еды, а короткая продолжительность его действия позволяет легче управлять показателями гликемии и снизить риск развития гипогликемии. Глюренорм является одним из самых безопасных средств, производных сульфанилмочевины, и препаратом выбора в лечении больных пожилого возраста, пациентов с сопутствующими заболеваниями почек и лиц с преобладанием постпрандиальной гипергликемии.

Учитывая клинические особенности СД-2 в пожилом возрасте, а именно преимущественное повышение постпрандиальной гликемии, приводящей к высокой смертности от сердечно-сосудистых осложнений, в целом, назначение ТСП особенно оправдано у пожилых больных.

На фоне применения препаратов сульфанилмочевины возможно появление побочных эффектов. В первую очередь это касается развития гипогликемии. Кроме того, существует вероятность возникновения желудочно-кишечных расстройств (тошнота, рвота, боль в эпигастрии, реже — появление желтухи, холестаза), аллергической или токсической реакции (кожный зуд, крапивница, отек Квинке, лейко- и тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, васкулит). Имеются косвенные данные о возможной кардиотоксичности ПСМ.

В ряде случаев при лечении таблетированными сахарснижающими препаратами может наблюдаться резистентность к представителям данной группы. В том случае, когда отсутствие ожидаемого сахарснижающего эффекта наблюдается с первых дней лечения, несмотря на смену препаратов и увеличение суточной дозы до максимально возможной, речь идет о первичной резистентности к ТСП. Как правило, ее возникновение обусловлено снижением остаточной секреции собственного инсулина, что диктует необходимость перевода пациента на инсулинотерапию.

Длительное применение ТСП (более 5 лет) может вызвать снижение к ним чувствительности (вторичная резистентность), которое обусловлено уменьшением связывания этих средств с рецепторами инсулиночувствительных тканей. У части этих пациентов назначение инсулинотерапии на небольшой срок может восстановить чувствительность глюкорецепторов и позволить вновь вернуться к использованию ПСМ.

Вторичная резистентность к таблетированным сахарснижающим препаратам вообще и к препаратам сульфанилмочевины, в частности, может возникать по ряду причин: СД-1 (аутоиммунный) ошибочно диагностируется как сахарный диабет 2-го типа, отсутствует применение нефармакологических средств лечения СД-2 (диетотерапия, дозированные физические нагрузки), используются препараты, обладающие гипергликемическим эффектом (глюкокортикоиды, эстрогены, тиазидовые мочегонные в больших дозах, л-тироксин).

Обострение сопутствующих или присоединение интеркуррентных заболеваний также может привести к снижению чувствительности к ТСП. После купирования этих состояний эффективность ПСМ может восстанавливаться. В ряде случаев при развитии истинной резистентности к ПСМ положительный эффект достигается с помощью проведения комбинированной терапии инсулином и ТСП или комбинацией различных групп таблетированных сахарснижающих препаратовы.

Таблица 11. Применение секретагогов

Показания к применению секретагогов:

  • впервые выявленный СД-2 с признаками недостаточной секреции инсулина (без избыточной массы тела);
  • СД-2 с выраженной постпрандиальной гипергликемией;
  • СД-2 у лиц пожилого и старческого возраста;
  • СД-2 при непереносимости других ТСП.

Наилучшие результаты при использовании этих препаратов получены у больных с небольшим стажем СД-2, то есть с сохраненной секрецией инсулина. Если на фоне использования данных средств происходит улучшение постпрандиальной гликемии, а гликемия натощак остается повышенной, их можно комбинировать с метформином или пролонгированным инсулином перед сном.

Репаглинид выводится из организма преимущественно через желудочно-кишечный тракт (90%) и лишь на 10% — с мочой, поэтому препарат не противопоказан при начальной стадии почечной недостаточности. Натеглинид метаболизируется в печени и выводится с мочой (80%), поэтому нежелательно его применение у лиц с печеночной и почечной недостаточностью.

Спектр побочных эффектов секретагогов аналогичен таковым для препаратов сульфанилмочевины, поскольку и те, и другие стимулируют секрецию эндогенного инсулина.

В настоящее время из всех препаратов группы бигуанидов используется лишь метформин (глюкофаж, сиофор, формин плива). Сахарснижающее действие метформина обусловлено несколькими экстрапанкреатическими механизмами (то есть не связанными с секрецией инсулина В-клетками поджелудочной железы). Во-первых, метформин уменьшает повышенную продукцию глюкозы печенью за счет подавления глюконеогенеза, во-вторых, он повышает чувствительность к инсулину периферических тканей (мышечной и в меньшей степени — жировой), в-третьих, метформин обладает слабым анорексигенным эффектом, в-четвертых, — замедляет всасывание углеводов в кишечнике.

У больных СД метформин улучшает показатели липидного обмена за счет умеренного снижения триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), общего холестерина и холестерина ЛПНП в плазме. Кроме того, этот препарат обладает фибринолитическим эффектом за счет способности ускорять тромболизис и снижать концентрацию фибриногена в крови.

Основным показанием к применению метформина служит СД-2 с ожирением и/или гиперлипидемией. У этих больных метформин является препаратом выбора благодаря тому, что способствует уменьшению массы тела и не усиливает гиперинсулинемию, характерную для ожирения. Его разовая доза составляет 500-1000 мг, суточная доза 2,5-3 г; эффективная среднесуточная доза для большинства больных не превышает 2-2,25 г.

Лечение обычно начинают с 500-850 мг в сутки, при необходимости увеличивая дозу на 500 мг с интервалом в 1 неделю, принимают 1-3 раза в сутки. Преимуществом метформина является его способность подавлять ночную гиперпродукцию глюкозы печенью. С учетом этого лучше начинать его прием с одного раза в сутки вечером для предотвращения повышения гликемии в ранние утренние часы.

Метформин может применяться как в виде монотерапии с диетой у лиц с сахарным диабеом 2-го типа и ожирением, так и в сочетании с ПСМ или инсулином. Указанная комбинированная терапия назначается в том случае, если желаемый терапевтический эффект на фоне монотерапии не достигается. В настоящее время имеется препарат глибомет, представляющий собой комбинацию глибенкламида (2,5 мг/таб.) и метформина (400 мг/таб.).

Наиболее грозным потенциальным осложнением терапии бигуанидами является молочнокислый ацидоз. Возможное повышение уровня лактата при этом связано во-первых, со стимуляцией его продукции в мышцах, а во-вторых, с тем, что лактат и аланин являются основными субстратами подавляемого при приеме метформина глюконеогенеза. Однако следует исходить из того, что метформин, назначенный по показаниям и с учетом противопоказаний, лактоацидоза не вызывает.

С учетом фармакокинетики метформина его временная отмена необходима при введении рентгеноконтрастных йодсодержащих веществ, перед предстоящей общей анестезией (не менее, чем за 72 часа), в периоперационном периоде (перед операцией и несколько дней после нее), при присоединении острых инфекционных заболеваний и обострении хронических.

В основном отмечается хорошая переносимость метформина. Побочные эффекты, если и развиваются, то в самом начале лечения и быстро исчезают. К ним относятся: метеоризм, тошнота, диарея, неприятные ощущения в эпигастральной области, снижение аппетита и металлический привкус во рту. Диспептическая симптоматика в основном связана с замедлением всасывания глюкозы в кишечнике и усилением процессов брожения.

В редких случаях возникает нарушение кишечной абсорбции витамина В12. Возможно появление аллергической реакции. Благодаря отсутствию стимулирующего действия на секрецию инсулина метформин крайне редко вызывает развитие гипогликемии даже при его передозировке и пропуске приема пищи.

Противопоказаниями к применению метформина являются: гипоксические состояния и ацидоз любой этиологии, сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, почек, легких, старческий возраст, злоупотребление алкоголем.

При лечении метформином необходим контроль за рядом показателей: гемоглобина (1 раз в 6 мес), уровнем креатинина и трансаминаз сыворотки крови (1 раз в год), по возможности — за уровнем лактата в крови (1 раз в 6 мес). При появлении мышечных болей необходимо экстренное исследование лактата крови; в норме его уровень составляет 1,3-3 ммоль/л.

Тиазолидиндионы относятся к новым таблетированным сахарснижающим препаратам. Механизм их действия заключается в способности устранять инсулинорезистентность, являющуюся одной из основных причин развития СД-2. Дополнительным преимуществом тиазолидиндионов перед всеми другими ТСП является их гиполипидемическое действие. Наибольший гиполипидемический эффект оказывает актос (пиоглитазон), способный устранять гипертриглицеридемию и повышать содержание антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Применение тиазолидиндионов у больных СД-2 открывает перспективы профилактики сердечно-сосудистых осложнений, механизм развития которых во многом обусловлен имеющейся инсулинорезистентностью и нарушением обмена липидов. Другими словами, эти препараты повышают чувствительность периферических тканей к физиологическому действию собственного эндогенного инсулина и при этом снижают его концентрацию в крови.

При отсутствии секреции эндогенного инсулина (СД-1) или при снижении его секреции (длительное течение сахарного диабета 2-го типа, сопровождающееся неудовлетворительной компенсацией на максимальной дозе ТСП) эти лекарственные средства не могут оказать сахарснижающее действие.

В настоящее время используются два препарата из этой группы: розиглитазон (авандиа) и пиоглитазон (актос) (табл. 12).

Таблица 12. Применение тиазолидиндионов

80% препаратов этой группы метаболизируются печенью и лишь 20% выводится почками.

Тиазолидиндионы не стимулируют секрецию инсулина поджелудочной железой, поэтому не вызывают гипогликемических состояний и способствуют снижению гипергликемии натощак.

В ходе лечения глитазонами требуется обязательное мониторирование функции печени (трансаминаз сыворотки крови) 1 раз в год. Другими возможными побочными эффектами могут быть появление отеков и прибавка массы тела.

Показаниями для применения глитазонов являются:

  • впервые выявленный СД-2 с признаками инсулинорезистентности (при неэффективности только диетотерапии и физических нагрузок);
  • СД-2 при неэффективности среднетерапевтических доз ПСМ или бигуанидов;
  • СД-2 при непереносимости других сахарснижающих средств.

Противопоказаниями для применения глитазонов служат: повышение уровня трансаминаз сыворотки крови более чем в 2 раза, сердечная недостаточность III-IV степени.

Препараты данного класса могут применяться в сочетании с препаратами сульфанилмочевины, метформином и инсулином.

К этой группе препаратов относятся средства, ингибирующие ферменты желудочно-кишечного тракта, участвующие в расщеплении и всасывании углеводов в тонком кишечнике. Неусвоившиеся углеводы поступают в толстый кишечник, где расщепляются кишечной флорой до СО2 и воды. При этом способность резорбции и поступления глюкозы в печень снижается. Предотвращение быстрого поглощения в кишечнике и улучшение утилизации глюкозы печенью приводит к уменьшению постпрандиальной гипергликемии, снижению нагрузки на В-клетки поджелудочной железы и гиперинсулинемии.

В настоящее время зарегистрирован единственный препарат из этой группы — акарбоза (глюкобай). Его использование эффективно при высоком уровне гликемии после еды и при нормальном — натощак. Основным показанием к применению глюкобая является легкое течение сахарного диабета 2-го типа. Лечение начинают с небольшой дозы (50 мг с ужином), постепенно увеличивая ее до 100 мг 3 раза в сутки (оптимальная доза).

При монотерапии глюкобаем гипогликемические реакции не развиваются. Возможность использования препарата в сочетании с другими таблетированными сахарснижающими препаратами, особенно стимулирующими секрецию инсулина, может спровоцировать развитие гипогликемической реакции.

Побочными эффектами акарбозы являются метеоризм, вздутие живота, диарея; возможна аллергическая реакция. При продолжении лечения и соблюдении диеты (исключение избыточного употребления углеводов) жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта исчезают.

Противопоказания к назначению акарбозы:

  • заболевания кишечника, сопровождающиеся нарушением всасывания;
  • наличие дивертикулов, язв, стенозов, трещин желудочно-кишечного тракта;
  • гастрокардиальный синдром;
  • повышенная чувствительность к акарбозе.

Т.И. Родионова

источник

Панкреатит – это воспалительный процесс в поджелудочной железе. Он бывает трех видов:

  • острый;
  • обострившийся;
  • хронический.

Поджелудочная железа способствует выработке ферментов, которые помогают переваривать и расщеплять пищу в желудке. И также она вырабатывает инсулин для расщепления глюкозы, и если его недостаточно – развивается сахарный диабет. Поэтому очень важно следить за правильной работой органов пищеварительной системы, чтобы избежать нежелательных последствий и воспаления. При острой боли необходимо незамедлительно обратиться к лечащему специалисту, самолечение в домашних условиях, конечно, поможет, но в будущем может скрыть истинную причину проявления недомогания. Приоритетом при обострении является обезболивание, но сначала необходимо установить причину возникновения боли.

Основные причины боли

  • употребление острой, жареной, копченой, соленой и жирной пищи;
  • злоупотребление алкогольными напитками;
  • отравление;
  • частое употребление медикаментозных препаратов (антибиотиков, гормональных препаратов);
  • обострение индемии желудочно-кишечного тракта;
  • нарушенный обмен веществ из-за несбалансированного или нерационального питания;
  • эмоциональная нестабильность (стресс);
  • наследственность.

Как правило, боль дает о себе знать через 30 минут после трапезы, именно спустя это время поджелудочная железа подвергается большой нагрузке.

Таблетки
Частое употребление медикаментозных препаратов противопоказано. Старайтесь придерживаться здорового питания – и вы забудете о приеме таблеток

Методы снятия боли при остром панкреатите

Снимать боль при панкреатите самостоятельно до приезда скорой помощи не рекомендовано, т. к. по приезде лечащему врачу необходимо обнаружить причину возникновения болевых ощущений. Если боль невыносима, то самолечение разрешено только по рекомендации вашего врача, который полностью ознакомится с течением вашей болезни. При подозрении на рецидив заболевания следует сразу же вызывать наряд скорой помощи.

Симптомы обострения болезни:

  • резкая боль в области живота;
  • тошнота, в некоторых случаях практически непрерывная;
  • диарея, зачастую с сильным метеоризмом;
  • сильное повышение температуры тела;
  • слабость, вялость.

Если вы заметили проявление вышеперечисленных симптомов, то до приезда скорой помощи можно облегчить болевые ощущения. Человеку необходимо лечь на ровную поверхность на спину. В место локализации боли необходимо приложить что-нибудь холодное или замороженное, например, лед. Допускается прием медикаментозных лекарств из группы анальгетиков или спазмолитиков. Перечень препаратов, способных временно снять приступ панкреатита:

  • Дротаверин;
  • Максиган;
  • Но-Шпа;
  • Фентанил;
  • Спазмалгон;
  • Фестал;
  • Мезим;
  • Трамадол;
  • Панкреатин.

Эти препараты способны быстро снять боль, но временно. Прием других обезболивающих при панкреатите может дать обратный эффект, т. е. только усилить неприятные ощущения больного.

Нередко специалисты назначают пациентам антидепрессанты. Это объясняется тем, что при частых болевых ощущениях больные испытывают эмоциональные спады, пагубно влияющие на самочувствие в целом.

ВАЖНО! Ни в коем случае не используйте медикаментозные препараты, в основе которых лежат ферменты поджелудочной железы!

Помощь при хроническом или обострившемся панкреатите?

При обострении хронического панкреатита необходимо быть осторожными медикаментозными препаратами. Болевые ощущения могут быть вызваны из-за других заболеваний, и прием спазмолитиков затруднит выяснение истиной причины. Если вы уверены в том, что боль вызвана обострением панкреатита, допускается использование следующих препаратов:

  • Ибупрофен;
  • Баралгин;
  • Диклофенак;
  • Метамизол;
  • Парацетамол.

ВАЖНО! Прием любых перечисленных препаратов заранее должен быть одобрен вашим лечащим врачом.

Здоровый образ жизни
Частое употребление медикаментозных препаратов противопоказано. Старайтесь придерживаться здорового питания – и вы забудете о приеме таблеток

Методы снятия боли при остром панкреатите

Снимать боль при панкреатите самостоятельно до приезда скорой помощи не рекомендовано, т. к. по приезде лечащему врачу необходимо обнаружить причину возникновения болевых ощущений. Если боль невыносима, то самолечение разрешено только по рекомендации вашего врача, который полностью ознакомится с течением вашей болезни. При подозрении на рецидив заболевания следует сразу же вызывать наряд скорой помощи.

Симптомы обострения болезни:

  • резкая боль в области живота;
  • тошнота, в некоторых случаях практически непрерывная;
  • диарея, зачастую с сильным метеоризмом;
  • сильное повышение температуры тела;
  • слабость, вялость.

Если вы заметили проявление вышеперечисленных симптомов, то до приезда скорой помощи можно облегчить болевые ощущения. Человеку необходимо лечь на ровную поверхность на спину. В место локализации боли необходимо приложить что-нибудь холодное или замороженное, например, лед. Допускается прием медикаментозных лекарств из группы анальгетиков или спазмолитиков. Перечень препаратов, способных временно снять приступ панкреатита:

  • Дротаверин;
  • Максиган;
  • Но-Шпа;
  • Фентанил;
  • Спазмалгон;
  • Фестал;
  • Мезим;
  • Трамадол;
  • Панкреатин.

Эти препараты способны быстро снять боль, но временно. Прием других обезболивающих при панкреатите может дать обратный эффект, т. е. только усилить неприятные ощущения больного.

Нередко специалисты назначают пациентам антидепрессанты. Это объясняется тем, что при частых болевых ощущениях больные испытывают эмоциональные спады, пагубно влияющие на самочувствие в целом.

ВАЖНО! Ни в коем случае не используйте медикаментозные препараты, в основе которых лежат ферменты поджелудочной железы!

Помощь при хроническом или обострившемся панкреатите?

При обострении хронического панкреатита необходимо быть осторожными медикаментозными препаратами. Болевые ощущения могут быть вызваны из-за других заболеваний, и прием спазмолитиков затруднит выяснение истиной причины. Если вы уверены в том, что боль вызвана обострением панкреатита, допускается использование следующих препаратов:

  • Ибупрофен;
  • Баралгин;
  • Диклофенак;
  • Метамизол;
  • Парацетамол.

ВАЖНО! Прием любых перечисленных препаратов заранее должен быть одобрен вашим лечащим врачом.


Откажитесь от вредных привычек, не злоупотребляйте алкогольными напитками и сможете попрощаться с острыми болями

Правильные действия при приступе

Самостоятельное лечение не рекомендовано врачами, но бывают ситуации, когда при обострившемся панкреатите человек не может добраться в поликлинику за несколько часов или даже дней. Перед человеком возникает задача: чем снять боль? В таких случаях специалисты советуют действовать следующим образом:

  • Первые несколько суток больному противопоказан прием любой пищи. Можно употреблять негазированную воду дробно: каждые полчаса по четверти стакана. Если не выполнять эти рекомендации, можно спровоцировать усиленную выработку пищеварительных ферментов поджелудочной железой, которые только усилят болевые ощущения человека.
  • При тошноте не используйте растворы, способствующие очищению желудочно-кишечного тракта. Самый безопасный способ вызвать рвоту – надавить двумя пальцами на корень языка.
  • Для купирования боли, а именно ликвидации воспалительного процесса и отечности поджелудочной железы, следует поместить лед на участок тела между грудной клеткой и пупком (эпистрагальная область). Экстренные действия по купированию боли – лишь временная мера.
  • Больному разрешается принимать медикаментозные препараты из группы анальгетиков и спазмолитиков. Если есть в наличии, отдайте предпочтение инъекционным препаратам (например, Новокаину).

Профилактика обострения

Человек должен понимать, что таблетки при болях в поджелудочной железе – это не выход из ситуации. Так как острый панкреатит или его рецидив часто является следствием приема тяжелой или жирной пищи, злоупотребления спиртными напитками, следует придерживаться здорового образа жизни, поскольку это существенно снизит риск возникновения приступа.

Профилактика заболевания подразумевает собой не употребление медикаментозных препаратов при первых признаках рецидива, а коррекцию ежедневного питания и соблюдение диеты:

  • Исключите из рациона капусту, яблоки, бобовые культуры, зеленый перец. Остальные виды фруктов и овощей разрешены для употребления.
  • Человеку с заболеванием «панкреатит» необходима преимущественно белковая пища для поддержания жизнедеятельности организма. Следует включить в ежедневный рацион нежирное мясо (кролика, курятину, телятину).
  • Исключить из употребления рекомендуется также и жирную молочную продукцию. Обезжиренные молочные продукты наоборот рекомендованы к употреблению, т. к. положительно и успокаивающе влияют на функциональность желудочно-кишечного тракта и способны предотвратить неприятные ощущения или обезболить.

Профилактика приступа панкреатита
Соблюдайте все рекомендации специалистов и придерживайтесь здорового питания

Народные методы

Лечить панкреатит исключительно народными средствами нельзя, но отвары и настои можно использовать для подпитки вашего организма полезными веществами. Большинство взрослых людей не доверяют медицинским препаратам и стараются заменить их проверенными временем народными рецептами. Есть разновидности трав, полезные свойства которых способны успокаивающе влиять на поджелудочную железу и, соответственно, снимать или предупреждать болевые ощущения. Важно знать, что лечение панкреатита самостоятельно (в домашних условиях) возможно только при его хроническом протекании. Какие травы можно использовать для отваров, вы должны согласовать со специалистом.

Читайте также: Таблетки от хронического панкреатит

Народные средства
Соблюдайте все рекомендации специалистов и придерживайтесь здорового питания

Народные методы

Лечить панкреатит исключительно народными средствами нельзя, но отвары и настои можно использовать для подпитки вашего организма полезными веществами. Большинство взрослых людей не доверяют медицинским препаратам и стараются заменить их проверенными временем народными рецептами. Есть разновидности трав, полезные свойства которых способны успокаивающе влиять на поджелудочную железу и, соответственно, снимать или предупреждать болевые ощущения. Важно знать, что лечение панкреатита самостоятельно (в домашних условиях) возможно только при его хроническом протекании. Какие травы можно использовать для отваров, вы должны согласовать со специалистом.

Читайте также: Таблетки от хронического панкреатит


Рецепты народной медицины могут временно купировать боль, но прибегнуть к ним можно лишь после согласования со специалистом, которому знакомо течение вашего заболевания

Овсянка

Овес и без народной медицины рекомендуется для диетического питания, однако этот злак можно использовать и для настоя. Рецепт довольно прост: полкилограмма овсянки залить 1 литром кипятка и оставить настаиваться на час. По истечении часа процедить отвар через сито или марлю. Употреблять по полстакана (125 мл) не более 3 раз в день.

Осиновая кора

Эта кора чистит поджелудочную железу от токсических веществ и нормализует работу ЖКТ и печени. Важно использовать кору молодой осины. Рецепт: поместите в кастрюлю примерно 300 г коры, залейте водой так, чтобы слой воды чуть скрывал верхний слой дерева. Кору следует кипятить в течение 30 минут, после чего отвар должен настояться 12 часов. По истечении 12 часов настой процедите в стерильную баночку и принимайте утром и перед сном по 50 мл каждый день.

Если народные рецепты используются более двух месяцев, то их стоит чередовать для достижения лучшего эффекта и во избежание привыкания организма к ним.

ВАЖНО! На первый взгляд, народная медицина никак не может навредить вашему организму, однако к поджелудочной железе стоит относиться особенно бережно. Используя молочную продукцию домашнего приготовления, следует убедиться, что продукты свежие, в противном случае вы только усугубите свое состояние. Собирать травы или осиновую кору необходимо только в экологически чистых местах. Если вы собираете травы, к примеру, вблизи дорог, то это не пойдет на пользу вашему организму по причине грязи и выхлопных газов.

Следите за своим здоровьем и бережно к нему относитесь. Помните, что вместо борьбы с невыносимыми болями, лучше предотвратить их появление.

Источник

Панкреатит – это распространенное заболевание, возникает при воспалительном процессе поджелудочной железы, в связи с недостаточным количеством ферментов для правильного пищеварения. Если своевременно не лечить болезнь, она может перейти в хроническую форму с постоянными болевыми приступами.

Медикаментозное лечение

ПрепаратыТаблетки при панкреатите

Для облегчения состояния при сильных болях назначается медикаментозное лечение, на разных этапах болезни они различные. Какие лучше пить таблетки, чтобы убрать болевые ощущения может порекомендовать лечащий врач, для каждого человека комплекс мер подбирают индивидуально, все зависит от развития заболевания.

При лечении панкреатита назначают лекарственные средства:

  • седативные;
  • желчегонные;
  • гормоны;
  • кальций;
  • обволакивающие лекарства.

Рекомендовано пить витамины группы B, а также A, D, K, E, чтобы восполнить содержание питательных элементов, поднять иммунитет.

Вначале назначают Омепразол или Ранитидин, оба препарата в таблетках, они воздействуют на рецепторы, тем самым подавляя выработку соляной кислоты, чтобы поджелудочная железа перестала усиленно работать. Омепразол рекомендуется принимать по одной таблетке или капсуле по 20 грамм дважды в день. Ранитидин  лекарственное средство принимают в виде таблеток по 150 мг через каждые 12 часов. Данные препараты необходимо пить 14 дней.

Лекарственные средства имеют побочные действия, как: головная боль, тошнота, запор, сыпь. Прием таблеток запрещен во время беременности, лактации, детям до 12 лет, при печеночной недостаточности.

Чтобы снять спазмы и приступы применяют Ношпу форте по 80 мг дважды в день. Если боли не проходят, то ее вводят внутривенно каждые четыре часа. Обязательно включают в лечение антацидные препараты, такие как Фосфалюгель, Гевискон.

Если при обследовании выявляют воспаление желчного протока, такое бывает при хроническом панкреатите, то следует принимать антибиотики: Церуфоксим либо Доксициклин, внутримышечно. При отеке поджелудочной железы применяют антиферментное лечение, назначают трасисол – внутривенно, медленно. После того как приступы боли нормализуются, переходят на ферментные препараты, это Панцитрат, Креон или Мезим что лучше эти препараты считаются самыми эффективными, способствующими нормализовать работу поджелудочной железы.

Не следует самостоятельно принимать лекарство без назначения врача, лечение панкреатита таблетками, возможно, только после полного обследования поджелудочной железы, сдачи анализов. Какие препараты назначит врач, зависит от состояния и картины болезни. Для всех категорий пациентов лекарства подбираются индивидуально.

При хроническом заболевании таблетки надо пить продолжительное время, иногда годами. При остром панкреатите улучшение может наступить только через пять недель. Процесс лечения панкреатита очень длительный и требует своевременного приема назначенных препаратов.

Читайте так же, что принимать при болях в поджелудочной железе?

Рейтинг лучших таблеток при панкреатите

Разные Лечение таблетками

При хроническом панкреатите, болевые симптомы при спазмах облегчают таблетки, однако их более двух дней принимать не рекомендуется, обязательно следует обратиться в медицинское учреждение. Все лекарства принимают только по назначению врача.

Самыми популярными считаются:

  1. Но-Шпа
  2. Папаверин
  3. Баралгин
  4. Совместно Папаверин с Платифиллин

Для лечения поджелудочной железы следует применять специальные ферменты, их назначает врач, для этого необходимо сдать анализы и пройти обследование.

Таблетки и капсулы Креон как пить , Мезим, Фестал, Диклофенак, Аспирин могут лишь снять воспалительный процесс при  панкреатите, но не очаг заболевания, который необходимо лечить.

Для улучшения пищеварения и снизить боль может Панкреатин, который своими действиями разделяет  жиры, белки и углеводы. Как принимать панкреатин ,трижды в день, перед едой.

Ферменты  поджелудочной железы Мезим, Фестал пьют без назначения врача, чтобы снять воспаление и боль. Для снижения кислотности к Фесталу добавляют Фамотидин, пьют оба препарата.

Что лучше Мезим или Фестал вы сможете посмотреть у нас на сайте в разделе медикаментозное лечение.

Читайте также: Что нельзя есть при обострении панкреатита

Лечение заболевания требует правильный подход, лучше всего подойдет принятие комплексных мер. Чтобы снять воспаление поджелудочной железы таблетками , одни таблетки не помогут, они лишь снимут спазмы на время. Лечение панкреатита требует прием лекарственных средств, инъекций, соблюдение щадящей диеты, отказ от плохих привычек. В последующем диета станет не такой строгой.

При воспалительном процессе необходимы антибиотики широкого спектра действия, без них лечение не будет эффективным.

При панкреатите назначают препараты:

  1. Ванкоцин
  2. Абактал
  3. Цефтриаксон.

При приеме антибиотиков следует принимать ферменты, чтобы помочь организму наладить пищеварительную систему, избежать дисбактериоза. Рекомендуется принимать  препараты, чтобы нормализовать работу поджелудочной железы: таблетки Панкреатин от чего? Креон или Мезим. Перед приемом таблеток необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, ведь простая передозировка может привести к неприятностям.

В некоторых случаях применяют желчегонные препараты: Аллохол, Холестил.

Какие лучше выбрать таблетки при лечении поджелудочной железы, назначить может только врач. Дозировку и продолжительность приема подбирают для каждого пациента по-разному. Лечение зависит от тяжести заболевания. При панкреатите придерживаются особой диеты, питаются пять раз в день нормальными порциями, исключают жирные, острые блюда, копчености и сладости, алкоголь. Выполняя эти требования можно вылечить поджелудочную железу и предотвратить рецидив заболевания.

Читайте так же, креон инструкция по применению таблетки

Источник

Применение обезболивающего при панкреатите

Приступ сопровождается интенсивной болью, которая внезапно появляется в левом подреберье и в дальнейшем носит опоясывающий характер. Для улучшения прогноза необходимо в кратчайшие сроки снять болевые ощущения. Обезболивающее при панкреатите — одна из важных составляющих неотложной терапии при остром процессе.

Основные обезболивающие при остром течении панкреатита

При болях в поджелудочной железе выделяются медиаторы воспаления, воздействующие на другие органы системы пищеварения деструктивно: симптом нарастает, может продолжаться несколько дней, если не оказать неотложную помощь. Обезболивающие препараты назначаются как можно оперативнее, поскольку страдает не только физическое здоровье пациента, но и его психологическое состояние.

В случае необходимости в обезболивании, чтобы быстро облегчить состояние больного, используется какой-либо препарат из следующих групп:

  • миотропный спазмолитик;
  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);
  • ненаркотический или наркотический анальгетик;
  • анестетик.

Обезболить до приезда скорой помощи разрешается приемом спазмолитика. Такой препарат частично снимет боль и не смажет общую клиническую картину болезни.

Подходящим обезболивающим для поджелудочной железы является Но-шпа (Дротаверин): взрослый может сделать укол самостоятельно. Пить таблетку в таком состоянии нет смысла, поскольку выраженный болевой симптом сопровождается тошнотой и рвотой.

Наркотические анальгетики и анестетики назначаются исключительно в стационарных условиях под наблюдением врача. Они используются при безуспешной попытке купировать боль спазмолитиками и НПВС, которые относятся к ненаркотическим обезболивающим средствам.

Фентамил или Промедол назначаются в случае тяжелых осложнений (например, при некрозе) и усилении боли. Наличие показаний и стационарные условия позволяют проводить обезболивание наркотическими обезболивающими препаратами.

Анестезия предполагает применение медикаментов новокаинового ряда (Новокаин, Лидокаин). Это осуществляется специалистами врачебного профиля, условие для проведения — нахождение пациента в хирургическом отделении или в палате интенсивной терапии. Иногда новокаиновые блокады солнечного сплетения проводятся в условиях гастроэнтерологии.

раствор Новокаина

Приступ сопровождается интенсивной болью, которая внезапно появляется в левом подреберье и в дальнейшем носит опоясывающий характер. Для улучшения прогноза необходимо в кратчайшие сроки снять болевые ощущения. Обезболивающее при панкреатите — одна из важных составляющих неотложной терапии при остром процессе.

Основные обезболивающие при остром течении панкреатита

При болях в поджелудочной железе выделяются медиаторы воспаления, воздействующие на другие органы системы пищеварения деструктивно: симптом нарастает, может продолжаться несколько дней, если не оказать неотложную помощь. Обезболивающие препараты назначаются как можно оперативнее, поскольку страдает не только физическое здоровье пациента, но и его психологическое состояние.

В случае необходимости в обезболивании, чтобы быстро облегчить состояние больного, используется какой-либо препарат из следующих групп:

  • миотропный спазмолитик;
  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);
  • ненаркотический или наркотический анальгетик;
  • анестетик.

Обезболить до приезда скорой помощи разрешается приемом спазмолитика. Такой препарат частично снимет боль и не смажет общую клиническую картину болезни.

Подходящим обезболивающим для поджелудочной железы является Но-шпа (Дротаверин): взрослый может сделать укол самостоятельно. Пить таблетку в таком состоянии нет смысла, поскольку выраженный болевой симптом сопровождается тошнотой и рвотой.

Наркотические анальгетики и анестетики назначаются исключительно в стационарных условиях под наблюдением врача. Они используются при безуспешной попытке купировать боль спазмолитиками и НПВС, которые относятся к ненаркотическим обезболивающим средствам.

Фентамил или Промедол назначаются в случае тяжелых осложнений (например, при некрозе) и усилении боли. Наличие показаний и стационарные условия позволяют проводить обезболивание наркотическими обезболивающими препаратами.

Анестезия предполагает применение медикаментов новокаинового ряда (Новокаин, Лидокаин). Это осуществляется специалистами врачебного профиля, условие для проведения — нахождение пациента в хирургическом отделении или в палате интенсивной терапии. Иногда новокаиновые блокады солнечного сплетения проводятся в условиях гастроэнтерологии.

Острое воспаление с резкой болью необходимо снимать парентеральным введением лекарственных веществ: при таком способе введения они действуют практически сразу. Обезболивающими таблетками при болях поджелудочной железы пользуются при невыраженном обострении либо при хроническом течении заболевания.

Обезболивающие при хроническом панкреатите

Хронический панкреатит также характеризуется болевыми ощущениями. Но в большинстве случаев она зависит от того, насколько выражен воспалительный процесс. Приступ боли по интенсивности уступает тому, что сопровождает острый панкреатит. Высокая температура может отсутствовать, не всегда бывает рвота. Поэтому есть возможность в некоторых случаях принимать любое средство в таблетированном виде:

  1. Но-шпа, папаверин, Дюспаталин (Метеоспазмил) — обезболивание этими спазмолитиками эффективно, даже если вовлечены другие близлежащие пищеварительные органы – желудок, желчный пузырь, печень, и обостряются гастрит и холецистит.
  2. Анальгин, Баралгин, — анальгетики, применение которых допустимо, если заболевание протекает хронически, с умеренным болевым симптомом.
  3. Индометацин, Мовалис, Кетанов — препараты НПВС, их домашний прием позволяет хорошо обезболивать, даже если не делать инъекцию, а принять таблетку.

таблетки Кетанов

Если таблетка не вызывает нужного результата, препарат назначается в виде внутримышечных, внутривенных инъекций или инфузий. Этот способ введения имеет преимущества: быстро и эффективно удается снять боль любой интенсивности.

После снятия резких болей назначаются препараты на основе ферментов: Панкреатин, Креон, Панзинорм.

Обезболивающие таблетки при панкреатите у взрослых

Если обострение панкреатита проводится не в больнице, то у взрослых допускается домашний прием препаратов в таблетках и капсулах. Лекарство в такой форме оказывает хороший болеутоляющий эффект при умеренных болевых ощущениях. Для достижения результата препараты должны приниматься только по назначению врача. С ним же должна быть согласована дозировка и длительность приема. Строгое соблюдение рекомендаций специалиста необходимо для того, чтобы избежать осложнений.

Парацетамол

Кроме того, не все лекарства из вышеперечисленных групп подходят для лечения панкреатита. Например, Парацетамол, который широко используется в домашних условиях и даже разрешен к применению у ребенка, не подходит для лечения панкреатита. Препарат относится к группе НПВС, хорошо снижает температуру, иногда уменьшает чувство боли. Это обусловлено механизмом действия:

  • влияет на зоны терморегуляции, контролируя, таким образом, теплоотдачу поджелудочной железы;
  • блокирует синтез веществ в ЦНС, вызывающих болевые ощущения.

Но при его применении может еще больше воспалиться железа, а болевой симптом, который при панкреатите имеет другую природу, препарат купировать не может.

Известно, что при воспалительном процессе, в зависимости от его причин, поджелудочный сок, имеющий в своем составе огромное количество ферментов, не может эвакуироваться из пораженного органа из-за нарушения оттока. Железа отекает, происходит ее самопереваривание и в дальнейшем — некроз тканей, нарушение кровоснабжения и поступления кислорода (ишемия). Это сопровождается интенсивной болью. Парацетамол не может воздействовать на отек, вызывающий растяжение капсулы и боль, а также уменьшить выработку активных энзимов.

Читайте также: Чем лечить собаку от панкреатита

Кетонал

Из НПВС часто назначается Кетонал. Активное вещество — кетопрофен. Препарат имеет преимущество перед другими лекарствами этой группы:

  • эффективно купирует боль любого происхождения;
  • нормализует температуру;
  • значительно уменьшает воспаление.

Но при обострении панкреатита назначается не всегда. Кроме поджелудочной железы, воспаление распространяется на другие органы пищеварения. Препарат противопоказан при гастрите или язвенной болезни: может вызвать обострение, образование эрозий или язвы в желудке. Больше 3 дней Кетонал принимать нельзя.

таблетки Кетонал

Если таблетка не вызывает нужного результата, препарат назначается в виде внутримышечных, внутривенных инъекций или инфузий. Этот способ введения имеет преимущества: быстро и эффективно удается снять боль любой интенсивности.

После снятия резких болей назначаются препараты на основе ферментов: Панкреатин, Креон, Панзинорм.

Обезболивающие таблетки при панкреатите у взрослых

Если обострение панкреатита проводится не в больнице, то у взрослых допускается домашний прием препаратов в таблетках и капсулах. Лекарство в такой форме оказывает хороший болеутоляющий эффект при умеренных болевых ощущениях. Для достижения результата препараты должны приниматься только по назначению врача. С ним же должна быть согласована дозировка и длительность приема. Строгое соблюдение рекомендаций специалиста необходимо для того, чтобы избежать осложнений.

Парацетамол

Кроме того, не все лекарства из вышеперечисленных групп подходят для лечения панкреатита. Например, Парацетамол, который широко используется в домашних условиях и даже разрешен к применению у ребенка, не подходит для лечения панкреатита. Препарат относится к группе НПВС, хорошо снижает температуру, иногда уменьшает чувство боли. Это обусловлено механизмом действия:

  • влияет на зоны терморегуляции, контролируя, таким образом, теплоотдачу поджелудочной железы;
  • блокирует синтез веществ в ЦНС, вызывающих болевые ощущения.

Но при его применении может еще больше воспалиться железа, а болевой симптом, который при панкреатите имеет другую природу, препарат купировать не может.

Известно, что при воспалительном процессе, в зависимости от его причин, поджелудочный сок, имеющий в своем составе огромное количество ферментов, не может эвакуироваться из пораженного органа из-за нарушения оттока. Железа отекает, происходит ее самопереваривание и в дальнейшем — некроз тканей, нарушение кровоснабжения и поступления кислорода (ишемия). Это сопровождается интенсивной болью. Парацетамол не может воздействовать на отек, вызывающий растяжение капсулы и боль, а также уменьшить выработку активных энзимов.

Читайте также: Чем лечить собаку от панкреатита

Кетонал

Из НПВС часто назначается Кетонал. Активное вещество — кетопрофен. Препарат имеет преимущество перед другими лекарствами этой группы:

  • эффективно купирует боль любого происхождения;
  • нормализует температуру;
  • значительно уменьшает воспаление.

Но при обострении панкреатита назначается не всегда. Кроме поджелудочной железы, воспаление распространяется на другие органы пищеварения. Препарат противопоказан при гастрите или язвенной болезни: может вызвать обострение, образование эрозий или язвы в желудке. Больше 3 дней Кетонал принимать нельзя.

Другие НПВС

Не рекомендуется к использованию при болях еще несколько представителей группы НПВС: Диклофенак, Найз, Ибупрофен:

  • много побочных эффектов;
  • на выраженный болевой симптом в подреберьях при однократном применении не действуют.

Врачами не назначаются при панкреатите: используются спазмолитики и анальгетики, которые удобно принимать дома. Выбор обезболивающих остается за специалистом.

Особенности анальгетиков

Применение ненаркотических анальгетиков допускается в домашних условиях по назначению врача. Одним из лучших считается Баралгин. Является комбинированным средством, имеет сложный состав:

  • анальгин;
  • спазмолитик;
  • ганглиоблокатор.

Поэтому он снимает спазм и быстро обезболивает, особенно при парентеральном применении. Даже если нельзя сделать инъекцию, а в таблетированной форме препарат отсутствует, можно выпить раствор из ампулы: действие наступит через 10–20 минут.

Аналогично действует Максиган. Применяется по 1–2 таблетки трижды в день в зависимости от выраженности болевого симптома.

таблетки Максиган

Мивалган — имеет сходные характеристики, но противопоказан при агранулоцитозе, поскольку сам вызывает такие изменения в крови, особенно при бесконтрольном приеме.

Носпаз — еще один комбинированный препарат, надолго купирующий боль. В составе — анальгетик и спазмолитик. Противопоказан людям с бронхиальной астмой и склонностью к аллергическим реакциям.

Трамадол — опиоидный ненаркотический анальгетик со смешанным механизмом действия. Оказывает мощный и мгновенный противоболевой эффект, сравнимый с наркотическим, обладает центральным действием и влияет на спинной мозг. Относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков Министерства здравоохранения. Отпускается по рецепту с двумя печатями.

Наркотические средства

Эти препараты принимаются в последнюю очередь. Несмотря на мгновенное действие, имеют много серьезных побочных эффектов, самый тяжелый – привыкание (синдром отмены). Поэтому назначаются непродолжительно в стационарных условиях. Механизм действия заключается в блокировании болевых рецепторов и освобождении эндорфинов и энкефалинов.

Из препаратов этой группы не применяется только Морфин: он вызывает спазм гладких мышц протоков поджелудочной железы и желчного пузыря, болеть при этом начинает еще больше, воспалительный процесс усугубляется.

Используются: Промедол, Фентанил.

Спазмолитики

Препараты первой линии для обезболивания за счет:

  • расслабления гладкой мускулатуры протоков поджелудочной железы;
  • расширения их просвета;
  • уменьшения гипертензии и отека.

Особенно эффективны при закупорке конкрементом общего желчного протока, вызывающей воспаление. Под воздействием спазмолитиков его устье раскрывается, камень попадает в просвет двенадцатиперстной кишки, боль прекращается.

Широко используются

  • Но-шпа;
  • Папаверин;
  • Платифиллин.

Но-шпа прекрасно снимает спазм и болевой приступ, но действует кратковременно. Поэтому в стационаре применяют препараты с более длительным периодом полувыведения.

Папаверин влияет аналогично Но-шпе, короткодействующий. Поэтому в больничных условиях назначается 4 раза в сутки в виде инъекций.

Платифиллин — самый эффективный и длительно действующий среди спазмолитиков. Продолжительность его циркуляции в крови — 12 часов. Назначается дважды в сутки под наблюдением медицинского персонала, поскольку у него много побочных действий.

Дюспаталин — антиспастическое малотоксичное средство, которое действует расслабляюще на сфинктер Одди и нормализует отток панкреатического сока. Хорошо снимает боль, удобен для использования в домашних условиях. Принимается за 30 минут до еды дважды в день по 1 таблетке (200 мг). Не разжевывается, запивается большим количеством воды. Противопоказан беременным и кормящим женщинам, при вождении автомобиля. Не влияет на уровень артериального давления, в отличие от других спазмолитиков.

Дюспаталин

Мивалган — имеет сходные характеристики, но противопоказан при агранулоцитозе, поскольку сам вызывает такие изменения в крови, особенно при бесконтрольном приеме.

Носпаз — еще один комбинированный препарат, надолго купирующий боль. В составе — анальгетик и спазмолитик. Противопоказан людям с бронхиальной астмой и склонностью к аллергическим реакциям.

Трамадол — опиоидный ненаркотический анальгетик со смешанным механизмом действия. Оказывает мощный и мгновенный противоболевой эффект, сравнимый с наркотическим, обладает центральным действием и влияет на спинной мозг. Относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков Министерства здравоохранения. Отпускается по рецепту с двумя печатями.

Наркотические средства

Эти препараты принимаются в последнюю очередь. Несмотря на мгновенное действие, имеют много серьезных побочных эффектов, самый тяжелый – привыкание (синдром отмены). Поэтому назначаются непродолжительно в стационарных условиях. Механизм действия заключается в блокировании болевых рецепторов и освобождении эндорфинов и энкефалинов.

Из препаратов этой группы не применяется только Морфин: он вызывает спазм гладких мышц протоков поджелудочной железы и желчного пузыря, болеть при этом начинает еще больше, воспалительный процесс усугубляется.

Используются: Промедол, Фентанил.

Спазмолитики

Препараты первой линии для обезболивания за счет:

  • расслабления гладкой мускулатуры протоков поджелудочной железы;
  • расширения их просвета;
  • уменьшения гипертензии и отека.

Особенно эффективны при закупорке конкрементом общего желчного протока, вызывающей воспаление. Под воздействием спазмолитиков его устье раскрывается, камень попадает в просвет двенадцатиперстной кишки, боль прекращается.

Широко используются

  • Но-шпа;
  • Папаверин;
  • Платифиллин.

Но-шпа прекрасно снимает спазм и болевой приступ, но действует кратковременно. Поэтому в стационаре применяют препараты с более длительным периодом полувыведения.

Папаверин влияет аналогично Но-шпе, короткодействующий. Поэтому в больничных условиях назначается 4 раза в сутки в виде инъекций.

Платифиллин — самый эффективный и длительно действующий среди спазмолитиков. Продолжительность его циркуляции в крови — 12 часов. Назначается дважды в сутки под наблюдением медицинского персонала, поскольку у него много побочных действий.

Дюспаталин — антиспастическое малотоксичное средство, которое действует расслабляюще на сфинктер Одди и нормализует отток панкреатического сока. Хорошо снимает боль, удобен для использования в домашних условиях. Принимается за 30 минут до еды дважды в день по 1 таблетке (200 мг). Не разжевывается, запивается большим количеством воды. Противопоказан беременным и кормящим женщинам, при вождении автомобиля. Не влияет на уровень артериального давления, в отличие от других спазмолитиков.

Немедикаментозные способы обезболивания

При обострении панкреатита с болевым синдромом используются немедикаментозные методы воздействия: холод, голод и покой:

  1. До приезда врача обеспечить полный покой: полулежа или в коленно-локтевом положении (лежа боль усиливается). Болевые ощущения уменьшатся за счет снижения давления отечной поджелудочной железы на солнечное сплетение. Двигаться или проявлять другую физическую активность нельзя.
  2. К животу приложить грелку со льдом.
  3. Отказаться от еды (голод на протяжении 3 дней). Разрешается только пить чистую негазированную воду.

Применение средств от боли не всегда оказывает положительный результат. Лечение во всех случаях должно проходить под наблюдением специалиста.

Список литературы

  1. Ю.С. Полушин, А.В. Суховецкий, М.В. Сурков и др. Острый послеоперационный панкреатит. СПб. Фолиант, 2003 г. стр.158.
  2. Белоусова Л.Н., Барышникова Н.В., Журавлева М.С. и др. Сравнительная характеристика спазмолитических препаратов по данным периферической электрогастроэнтерографии. Фарматека 2012 г. № 13 стр. 108-112.
  3. В.О. Повов, Ю.С. Винник, М.И. Гульман. Острый панкреатит: Патогенетическая коррекция в экспериментальных условиях. Красноярск, 2002 г. стр. 252.
  4. В.С. Савельев, М.И. Филимонов, С.З. Бурневич. Панкреонекрозы. М.: МИА, 2008 г. стр. 259.
  5. Белоусова Л.Н., Барышникова Н.В., Павлова Е.Ю. и др. Особенности действия различных спазмолитиков: анализ данных ПЭГЭГ. Фарматека. Гастроэнтерология. 2014 г. № 14 стр. 70–75.
  6. Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению. Фарматека 2002 г. № 9, стр. 40–46.
  7. Жандаров К.Н. Применение Н2- гистамино-блокаторов в комплексной консервативной терапии острого панкреатита. Медицинские новости 2007 г. №2 стр.53–55.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: